肿瘤的生长和转移有赖于新血管的生成,而触发新生肿瘤血管形成的因素有多种,现有的血管生成抑制剂由于作用靶点单一或非特异分布引起的毒副作用,常导致临床治疗的失败。雷公藤甲素(Triptolide)是传统中草药雷公藤的主要活性成份之一,具有抑制肿瘤血管形成、诱导癌细胞凋亡、抑制HSP70及p-糖蛋白表达等多重抗癌机制,是非常有开发潜力的抗癌候选药物,然而其疏水性及体内非特异性分布引起的毒性限制了其临床转化。我院王成博士,采用生物可降解的聚乙二醇-聚己内酯(MPEG-PCL)聚合物将Triptolide包裹,制备出粒径10~100nm的聚合物胶束,包封率达99%以上,通过对建立的C57 BL/6小鼠黑色素肿瘤模型的治疗研究,发现该载药纳米胶束能够明显抑制肿瘤血管的新生,具有较好的抗肿瘤作用。
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