有机硼酸化合物由于具有路易斯酸性、与顺式邻二醇羟基结合生成硼酸酯等特殊性质，广泛应用于药物和生物识别检测试剂的研发上，如用于治疗多发性骨髓瘤的硼替佐米。近期，我院江涛课题组选择了一类具有荧光、可以穿过细胞膜作用于DNA的生物碱吲哚并喹啉作为母体化合物，设计、合成了4个系列共16个硼酸修饰或未经硼酸修饰的化合物，并对通过对这些化合物在人结肠癌细胞HT29和HCT116、人肺癌细胞A549和H1299上的细胞毒活性分析、流式细胞分析和共聚焦检测等，进行化合物在细胞中的的定位研究。
研究发现，吲哚并喹啉结合硼酸基团后，化合物由原来定位细胞核而变为定位在细胞膜和细胞间质，降低化合物的细胞通透性，从而降低母体化合物的细胞毒活性；而产生这种改变的原因是硼酸基团对吲哚并喹啉生物碱的修饰提高了化合物与肿瘤细胞细胞膜表面的糖分子结合，增加了化合物穿过肿瘤细胞细胞膜的难度。这项研究结果为硼酸修饰药物识别细胞膜糖链的研究和相关药物的开发提供了重要的研究基础。
这一结果发表在Chemical Communications上（Chem. Commun. , 2013, 49, 8516-8518）。
http://pubs.rsc.org/en/content/articlehtml/2013/CC/C3CC45203D。
（供稿：尹瑞娟）
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